Диуритические средства

Мочегонными средствами, или диуретиками, называ­ют вещества, вызывающие увеличение выведения из орга­низма мочи и уменьшение содержания жидкости в тка­нях и серозных полостях ор...

Антиангинальные препараты

1. МОЛСИДОМИН (Molsidomine)*. Этиловый эфир N-карбокси-З-морфолино-сиднони-мина: СИНОНИМЫ: Корватон, Моликор, Мо...

Активаторы калиевых каналов

В начале 80-х годов было обнаружено, что фар­макологические вещества могут «открывать* или «закры­вать» мембранные калиевые каналы. ГилогликсмическиЙ препарат глибенкламид (см.) и антиаритмик 111 класса омиодарон (см.) оказались блокаторами («закрывателями») калиевых ...

Нитраты и нитрины

Неорганические и органические нитриты (соеди­нения, содержащие группы —О—N=0) и органические нитраты (содержащие группы —О—NO;) еще со второй половины прошлого века применяются для купирования приступов «грудной ...

ПРОТАМИНАСУЛЬФАТ

Препарат белкового происхождения, получаемый из спермы разных видов рыб. Содержит аргинин, пролин, серии, аланин и другие ...

Антигиопротекторы

Ряд лекарственных средств, нормализующих прони­цаемость кровеносных сосудов, уменьшающих отеч­ность тканей и улучшающих микроииркуляцию, а так­же метаболические процессы в сгенках сосудов, в пос­ледние годы ...

Ежте лекартства упаковками

Нужно прийти купить одну таблетку, ампулу или капсулу очень дорогого лекарства из упаковки, рассчитанной на весь курс лечения. Однако чиновники Минздрава запретили это делать, и покупатели вынуждены приобретать всю коробочки от 1 тысячи рублей и выше. Дистрибьюторы отнеслись к запрету нарушать упаковку лекарств одобрительно. «Этот запрет положительный для сохранения лекарств», - пояснил ГАЗЕТЕ представитель фармдистрибьюторской компании «СИА Интернешнл» Григорий Брауде. Но со...

Анестезирующие препараты

В 1879 Г. русский ученый В. К. Анрсп обнаружил ане­стезирующие свойства алкалоида кокаина и предложил использовать его в медицинской практике для местного обезболивания. В 1890 г. было обнаружено местноанс-стезнруюшее действие синтетического соединения эти­лового эфира пара-аминобензойной кислоты, получив­шего название анестезин, а в 1905 г. был осуществлен синтез новокаина. Таким образом открылась возмож­ность использования лекарственных форм для поверх­ностной, инфильтрапионной и других видов ме...

Диуритические средства

Мочегонными средствами, или диуретиками, называ­ют вещества, вызывающие увеличение выведения из орга­низма мочи и уменьшение содержания жидкости в тка­нях и серозных полостях организма.

Ранее диуретики применяли главным образом при за­болеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости в организме, особенно при хронической недостаточности кровообращения, нефрогическом синдроме, циррозе пе­чени. В настоящее время ими широко пользуются также при гипертонической болезни, глаукоме и других забо­леваниях.

Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, зак­лючающимся в первую очередь в торможении реабсорб-ции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровож­дается уменьшением реабсорбции воды.

Современные диуретики делят в основном на 3 груп­пы: а) салурстики, б) калийсбсрсгаюшис и в) осмотичес­кие диуретики.

К салурстикам относятся тиазидовые и тиазидоподоб-ные препараты (дихлотиазид, циклометиаэид, оксодолин и др.), производные сульфамоилантраниловой идихлор-фенокспуксусной кислог (фуросемг.д, этакриновая кис­лота и др.), ингибиторы карбоангидразы (диакарб)г.

Тиазиды (производные бензотиадиазина) действуют главным образом на кортикальный сегмент петли нсфро-на и вызываютусиленное выведение ионов натрия и ка­лия. Характерным побочным действием диуретиков этой группы является гипокалисмия, сопровождающаяся сла­бостью, головокружением, головной болью, гошнотой, изменениями ЭКГ.

Длительность диуретического действия существенно различна-у разных препаратов. Так, эффект после одно­кратного приема дихлотиазида продолжается несколько часов, а после приема оксодолина — до 3 суг.

Тиазиды широко применяют при лечении хроничес­кой сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают объем циркулирующей плазмы и соответ­ственно венозный возврат крови к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких.

Их антигипертензивный эффект частично связан с выведением солей и воды из организма и умень­шением объема циркулирующей плазмы. Кроме того, они оказывают непосредственное спазмолитическос действие на стенки сосудов. Установлено, что под влиянием про­изводных бензотиадиазина изменяются обменные про­цессы в клеточных мембранах артериол, в частности из­влечение из них ионов натрия, что приводит к уменьше­нию набухания и снижению периферического сопротив­ления сосудов. Возможно, что при этом играет роль не абсолютное понижение содержания Na* в стенках сосу­дов, а изменение соотношения между его внутри- и вне­клеточным содержанием.

Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосу­дистой системы, снижаются прессорные реакции на со­судосуживающие вещества (адреналин и др.).

При применении тиазидов для лечения гипертоничес­кой болезни следует учитывать, что они стимулируют рс-нин-ангиотензиновую систему и продукцию альлостсро-на, приводя к постепенному ослаблению диуретическо­го и гипотензивного эффекта. Для аитигипертензивной терапии целесообразно применять препараты длительно­го действия, так как они слабее влияют на рснин-анги-отензиновую систему и их гипотензивный эффект сохра­няется дольше.

Для уменьшения стимуляции ренин-ангиотензиновой системы рекомендуется комбинировать тиазиды с р-ад-реноблокаторами (см. Анаприлин). Для уменьшения по­бочных эффектов, связанных с гипокалисмией, исполь­зуют комбинированные препараты, содержащие тиази-довые и калийсберегающие диуретики (см. Триамтерен, Амнюрид).

Наиболее мощными салуретиками яатяются так на­зываемые пеглевые диуретики, к которым относятся фу-росемид, буфенокс, этакриновая кислота. Они действу­ют на всем протяжении восходящего отдела петли не-фрона (петли Гснле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия. Они усиливают также выделение ионов калия.

Основным представителем диуретиков — ингибиторов карбоангидразы — является диакарб. Он снижает реаб-сорбцию натрия бикарбоната и секрецию ионов водо­рода в проксимальных канальцах и увеличивает выведе­ние с мочой бикарбонатов и фосфатов. В связи с непро­должительным и сравнительно слабым диуретическим действием в последнее время диакарб относительно ред­ко применяют в качестве самостоятельного мочегонно­го средства. Иногда его используют в комбинации с дру­гими диуретиками для предотвращения алкалоза.

Ингибиторы карбоангидразы уменьшают секрецию водянистой влаги глаза. Их часто применяют для сни­жения внутриглазного давления при глаукоме.

Иногда их назначают как дополнительные средства при лечении эпилепсии, особенно малых форм.

Калийсберсгаюшис диуретики увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия; оказы­вают менее сильное диуретическое действие, чем салу-ретики, но не вызывают гипокалиемии. Как противока-лийуретические средства их можно прежде всего исполь­зовать в комбинации с салуретиками, при этом усилива­ется диуретический эффект и предупреждается развитие гипокалиемии. В то же время при длительном самостоя­тельном применении калийсберегаюших препаратов сле­дует учитывать возможность побочных явлений, связан-

ных с гиперкалием ней, особенно у больных с почечной н едостаточ н остью.

Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерсн и амилорид различаются по механизму дейсгвия. Спироиолактон — антагонист аль-достсрона, и его терапевтическая эффективность тем выше, чем больше уровень альдостерона в жидкостях организма. Триамтерен и амилорид не являются антаго­нистами альдостерона, под влиянием этих препаратов снижается проницаемость клеточных оболочек эпителия дистальных канальцев для ионов натрия.

Что касается осмотических диуретиков, то они повы­шают осмотическое давление в клубочках и канальцах и препятствуют реабсорбции воды главным образом в про­ксимальных канальцах.

Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсирован­ный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, са-лицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегид-рагационных средств их назначают при отеке мозга.

Применявшиеся ранее ртутные диуретики меркузал, п ром гран в связи с высокой токсичностью и внедрением в практику более новых высокоэффективных нертутных диуретиков исключены из номенклатуры лекарственных средств.